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【飛諾美色譜】Lux色譜柱 I 助力手性藥物篩分

生物學(xué)上很多有趣的化合物，比如藥物、農(nóng)藥、食品添加劑和香料，都是手性的，它們的生理特性通常依賴其手性，原因在于酶和受體的超高手性識(shí)別能力。特別是，對(duì)映異構(gòu)體之間的不同藥理效應(yīng)是制藥領(lǐng)域的一個(gè)重要問(wèn)題，手性藥物通常只有一種對(duì)映異構(gòu)體展現(xiàn)出需要的治療活性，另一種則會(huì)顯示對(duì)抗性功能、副作用甚至毒性效應(yīng)。”我們來(lái)看一下手性藥物發(fā)現(xiàn)案例：20世紀(jì)50至60年代初期，沙利度胺（反應(yīng)停）廣泛使用，其有效構(gòu)型R能夠阻止女性懷孕早期的嘔吐，但S構(gòu)型可妨礙孕婦對(duì)胎兒的血液供應(yīng)，導(dǎo)致“海豹畸形嬰兒...

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【飛諾美色譜】自來(lái)水中甲基汞的分析方法

儀器、試劑與材料主要儀器設(shè)備氣相色譜串聯(lián)質(zhì)譜儀。試劑材料苯、環(huán)己烷均為色譜純；鹽酸、氯化銅為分析純；甲基汞標(biāo)準(zhǔn)溶液；CleanertSH，250mg/6mL；鹽酸（1+2.5）：取優(yōu)級(jí)純的鹽酸，加2.5倍體積的蒸餾水稀釋；鹽酸（1+5）：取優(yōu)級(jí)純的鹽酸，加5倍體積的蒸餾水稀釋；鹽酸（1+11）：取83.3mL的優(yōu)級(jí)純的鹽酸，用蒸餾水稀釋到1000mL；42.5g/L氯化銅溶液：稱取42.5g氯化銅，加水溶解并稀釋至1000mL；淋洗液：用鹽酸（1+11）調(diào)節(jié)蒸餾水的pH值至p...

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【飛諾美色譜】Lux手性拆分之Fmoc保護(hù)氨基酸

多肽作為由多個(gè)氨基酸通過(guò)酰胺鍵相連形成的化合物，可通過(guò)基因重組表達(dá)、生物提取、化學(xué)合成等方法制備。而在化學(xué)合成多肽原料藥的工藝開(kāi)發(fā)中，保護(hù)氨基酸作為起始物料，其質(zhì)量狀況將直接影響到多肽藥物質(zhì)量。根據(jù)國(guó)家2023年2月發(fā)布的《化學(xué)合成多肽藥物藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則》（試行），F(xiàn)moc保護(hù)氨基酸中常見(jiàn)雜質(zhì)信息如下（見(jiàn)表1）。表1.Fmoc保護(hù)氨基酸中常見(jiàn)的雜質(zhì)雜質(zhì)描述保護(hù)不氨基酸游離氨基酸（未保護(hù)）或部分保護(hù)的氨基酸手性異構(gòu)體含有手性中心的氨基酸可能存在，如D-氨基酸中存在L-氨基...

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Lux手性色譜柱在仿制藥中的應(yīng)用（2）-β受體阻滯劑類

【飛諾美色譜】簡(jiǎn)介手性分離可以通過(guò)多種方式進(jìn)行，其中色譜分離的方法在過(guò)去幾十年中日益成熟，并且成為分析和制備手性化合物和令人信賴的工具?；诙嗵堑氖中怨潭ㄏ嗌V柱，例如Lux系列色譜柱，是對(duì)映異構(gòu)體手性分離常用的色譜柱種類之一，該手性固定相也經(jīng)常用于制備純化，因?yàn)樵谶@種固定相上，從分析級(jí)別放大到制備級(jí)別非常容易。β受體阻滯劑，也稱為β腎上腺素受體拮抗劑，對(duì)治療高血壓等心血管疾病有效，涉及樣品的手性分析分離也非常重要。艾杰爾-飛諾美對(duì)15種β受體阻滯劑類化合物在Lux多糖固定相...

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【飛諾美色譜】Lux手性色譜柱在仿制藥中的應(yīng)用（3）— 抗過(guò)敏類藥物

簡(jiǎn)介手性分離可以通過(guò)多種方式進(jìn)行，其中色譜分離的方法在過(guò)去幾十年中日益成熟，并且成為分析和制備手性化合物成熟和令人信賴的工具?；诙嗵堑氖中怨潭ㄏ嗌V柱，例如Lux系列色譜柱，是對(duì)應(yīng)異構(gòu)體手性分離常用的色譜柱種類之一，該手性固定相也經(jīng)常用于制備純化，因?yàn)樵谶@種固定相上，從分析級(jí)別放大到制備級(jí)別非常容易。抗過(guò)敏藥物，也稱為組胺拮抗劑，可有效治療季節(jié)性鼻炎和過(guò)敏性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。艾杰爾飛諾美對(duì)15種抗過(guò)敏藥物在Lux多糖固定相手性色譜柱上進(jìn)行了相關(guān)分析，涉及到的分離模式包括極性有...

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